世界第一个重组人血管内皮抑制素抗肿瘤新药——恩度

                                         庞建新

                                          新药评价中心

2006年7月23日，历经八年艰辛探索、拥有多项自主知识产权的世界第一个重组人血管内皮抑制素抗肿瘤新药恩度™（Endostar™）上市！恩度™是由山东先声麦得津生物制药有限公司主持研发的国家一类抗肿瘤新药，拥有全部的知识产权，是中国抗肿瘤药物研发继维甲酸、三氧化二砷之后的再一个突破，该药的成功研发也标志着中国在血管抑制类抗肿瘤药物的研发方面正走在世界前沿。

恩度™的成功上市是以留美学者罗永章博士（现任清华大学教授、长江学者，麦得津生物公司首席科学家）为首的产品研发团队、以孙燕院士牵头的联合全国24家大医院临床多中心研究协作小组以及先声药业的专业营销团队三方紧密合作，共同孕育的智慧结晶。临床研究统计数据经独立专家评审委员会评审，揭盲后确认该药疗效确切，具有治疗靶向明确，无耐药性、毒副作用很小，有效延长肿瘤患者的生存时间、提高生活质量的特点。

2006年5月，先声药业斥资2亿元收购烟台麦得津80%的股份，将恩度™纳入麾下，创下了国内医药界以单一品种知识产权为目标的最大金额的企业并购。先声药业之所以花巨资收购恩度™，先声药业董事长兼总裁任晋生如此说：“我们不仅仅看中抗肿瘤药的庞大市场，更主要是为了推动我国自主创新药物造福更多患者尽一些绵薄之力”。

在国外同类产品纷纷退出或中止开发的背景下，恩度的横空出世和高调出场颇具争议。Endostar 的前身是Endostatin， 即血管内皮抑制素。1996年美国科学家发现并证实其在小鼠体内具有强烈的抑制血管生成的作用，但因临床效果不好和无法攻克蛋白质复性的技术难关而不得不放弃对Endostatin的开发， 使其在纳斯达克的股票一跌千丈，现在该公司已经完全转向小分子抗血管生成剂的研究。有意思的是该品种在国外无法证明其临床效果，而国内的研究表明 “ 能够显著延长肿瘤患者的生存时间” ， 这是为什么？

罗永章博士带领的团队，于1999年底，首次将Endostatin大规模成功复性，并在此基础上创造性地改变了Endostatin的氨基酸序列，使该蛋白的药用性能和疗效得到显著提高，并命名为Endostar，取其词头“endo”翻译成“恩度”，寓意“恩泽天下，普度众生”。Endostar单独给药效果也不是很理想，但是目前的适应症是和Vino联合治疗非小细胞肺癌。提出饿死肿瘤理论的美国两院院士去年到这个公司要了样品去做药理试验，结果是中国的Endostar比美国的Endostatin有效率高约为两倍，在今年二月的nature biotechnogy(《自然·生物学杂志）上有发表。这让人想起维甲酸的发明，当初国外研发维甲酸时，选择的是13顺式维甲酸作为上市药物。而中国人合成出来的是全反式维甲酸，结果世界认可了中国的维甲酸。

但愿恩度在今后的临床应用中，果然象它的名字一样，造福人类!