合成药物化学
一、学科带头人简介
陈文华,男,教授,博士生导师。 1971 年 5 月生于四川省内江市。 1994 年毕业于四川大学化学系, 1996 年因获得日本政府(文部省)国费外国人留学生奖学金前往长崎大学留学日本, 2000 年在获得药学博士学位。 2000 年 至 2002 年任日本科学技术振兴机构博士研究员,在日本奈良先端科学技术大学院大学物质创成科学研究科从事博士后研究。 2002 年至 2005 年,中山大学化学与化学工程学院副教授。 2004 年 7 月 至 2009 年 8 月任美国里海大学化学系研究科学家。 2009 年 8 月 至今 南方医科大学药学院教授、合成药物化学课题组负责人。
研究领域为药物化学、有机合成化学、化学生物学以及超分子化学,目前开展了( 1 )人工(阴)离子通道 的设计合成与性质 ;( 2 ) 有机小分子化合物与生物大分子之间的相互作用以及 ( 3 )对生物重要分子具有高识别性能的人工受体的构筑等药物化学与有机化学的前沿课题。 迄今,在 J. Am. Chem. Soc., Chem. Commun., Bioconjugate Chem., Langmuir, J. Org. Chem., Bioorg. Med. Chem. 等顶级国际学术刊物上发表了 45 篇论文 ,并被国内外 50 多个学术刊物引用 400 多次和被多个学术刊物详细报道, 2008 年获得 Elsevier 出版社 Bioorganic & Medicinal Chemistry 的最佳论文奖( 2005-2008 )。
先后 主持了同日本科学技术振兴机构的国际委托合作项目 1 项,国家自然基金主任基金 1 项,教育部留学回国人员科研启动基金 1 项以及广东省自然科学基金 1 项等 多项科研课题 。目前承担的项目如下:
( 1 ) “ 跨膜人工阴离子通道的构筑与性质 ” ,国家自然科学基金面上项目(项目批准号: 21072090 ), 2011 年 1 月 ~2013 年 12 月
( 2 ) “ 用二聚化法设计合成新型潜在药物 ” ,广东省高等学校人才引进项目, 2009 年 12 月 ~2012 年 11 月
( 3 ) “ 以核酸为靶点的天然物结构修饰及生物活性 ” ,南方医科大学高层次引进人才基金, 2009 年 10 月 ~2012 年 9 月
另外,兼任广东省药学会药物化学专业委员会副主任, J. Am. Chem. Soc. , Bioconjugate Chem., Org. Lett., J. Org. Chem. , Macromolecules , Langmuir, Bioorg. & Med. Chem. Lett. 和 Bioorg. & Med. Chem. 等 10 多个国际知名 SCI 刊物的(特邀)审稿人。
二、合成药物化学课题组团队简介
课题组主要成员的简介
习保民, 博士,副教授。 1993 年毕业于赣南师范学院化学系, 1998 年硕士毕业于南开大学化学系, 1998 年 7 月进入中国药科大学工作。 2005 年 6 月获中国药科大学药物化学专业博士学位。 2007 年开始于南方医科大学工作。 研究方向为药物 的设计、合成、生物活性以及构效关系研究。迄今,独立完成了一项中国药科大学校青年基金(编号 D0322 , 2002.1~2003.12 );主持了一项国家自然科学青年基金:全新结构 a l - 肾上腺素受体拮抗剂的设计、合成、生物活性及构效关系(批准号 30600776 , 2007.1~2009.12 );参与了一项江苏省自然科学基金项目(排名第二, 2007.1~2008.12 )和参与了 863 计划 2002AA2Z3118 的合成部分的工作。
联系方式 :
广州市沙太路 1023 号 南方医科大学药学院
邮编: 510515
电话: 020-61648549
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陈金香 , 博士 , 副教授。 2000 年毕业于 安徽师范大学 , 2003 年和 2006 年于 苏州大学分别获得硕士 和 博士学位。 2006 年 7 月进入南方医科大学药学院工作,从事药物化学、天然药物化学和有机化学等课程的教学和科研工作。研究方向为具有药用价值的金属配合物的合成、结构表征及活性。迄今, 在 Inorg. Chem., Crystal Growth & Design , Eur. J. Inorg. Chem., J. Organomet. Chem . 等国际期刊上发表论文 34 篇,主持了广东省自然科学基 金之 博士启动基金 1 项,广东省卫生厅医学科学技术研究基金 1 项,获得了南方医科大学博士启动基金和南方医科大学 “ 优秀中青年人才库 ” 基金各 1 项,参与了国家自然科学基金一项。
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周中振 ,博士 , 讲师。 2001 年毕业于武汉化工学院 ( 武汉工程大学 ), 2007 年于华中师范大学获得博士学位。 2007 年 7 月进入 南方医科大学药学院工作,从事基础化学和医用化学等课程的教学工作。研究方向为:( 1 )药物分子设计、合成及性质;( 2 ) 药物分子合成方法学以及( 3 )小分子与生物大分子之间的相互作用 。迄今,在 a dv. Synth. Catal. , Bioorgan. Med. Chem. , Heteroatom Chem. 和有机化学等 刊物 上发表论文 16 篇,主持了广东省自然科学基 金 博士启动基金 1 项,广东省卫生厅医学科学技术研究基金 1 项,参与国家自然科学基金一项。 2008 年被确定为广东省高等学校 “ 千百十工程 ” 第五批校级培养对象。
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周春琼 , 博士 , 讲师。 2000 年毕业于三峡大学获理学学士学位, 2003 年毕业于山西大学获无机化学理学硕士学位 , 2006 年毕业于华南理工大学获化学工 程工学 博士学位, 2006 年 7 月进入南方医科大学药学院,承担药学和中药学专业的物理化学课程教学工作,研究方向为:化学核酸酶的设计及抗肿瘤药物研究。迄今,发表科研论文 17 篇,发明专利两项,主持 广东省自然科学基 金 博士启动基金 1 项,参与国家自然科学基金和 广州市科技计划攻关项目各 1 项。
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伍小云 ,博士,讲师。湖南永州人。 2006 年 6 月毕业于湖南大学化学化工学院应用化学专业 ,获博士学位, 2006 年 7 月进入南方医科大学药学院工作,从事药物化学的教学工作。 主要从事新药设计与开发、精细化工中间体的工艺开发等研究工作。主持了课题 离子液体中微波促进下 1,4 -二氢吡啶类钙拮抗剂的合成研究, 参与了具有生物活性的 1,4 -二氢吡啶新化合物的设计合成、非甾体消炎药萘普生关键中间体的工艺优化等多项科研工作。
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黄兰 ,硕士,讲师。 2003 年毕业于四川师范大学 , 2005 年在中山大学获得理学硕士学位。 2005 年 6 月进入南方医科大学药学院工作,主要从事分析化学、基础化学及医用化学等课程的教学工作。主要研究包括水处理剂合成及其 小分子与生物分子相互作用研究。现正在南方医科大学药学院攻读博士学位。
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三、科研 1 、主要研究工作
( 1 )抗肿瘤药物分子设计、合成及活性研究
( 2 )药物分子合成方法学研究
( 3 )有机小分子与生物大分子之间的相互作用研究
( 4 )具有药用价值的金属配合物的合成、表征及活性研究
( 5 )化学核酸酶的设计及抗肿瘤活性研究
2 、 目前承担的课题
( 1 )跨膜人工阴离子通道的构筑与性质,国家自然科学基金面上项目(项目批准号: 21072090 ), 2011 年 1 月 ~2013 年 12 月(项目负责人:陈文华)
( 2 )用二聚化法设计合成新型潜在药物,广东省高等学校人才引进项目, 2009 年 12 月 ~2012 年 11 月(项目负责人:陈文华)
( 3 )以核酸为靶点的天然物结构修饰及生物活性,南方医科大学高层次引进人才基金, 2009 年 10 月 ~2012 年 9 月(项目负责人:陈文华)
( 4 )以配合物模拟金属硫蛋白活性中心及其抗自由基性能研究,广东省卫生厅医学科学技术研究基金, 2009 年 1 月 ~2010 年 12 月(项目负责人:陈金香)
( 5 )异黄酮乙酸类肿瘤血管抑制剂的设计、合成及其性质的研究,广东省医学科学技术研究基金, 2009 年 1 月 ~2010 年 12 月(项目负责人:周中振)
( 6 )基于多靶点的肿瘤血管阻断剂的设计与合成,广东省自然科学基 金 博士启动项目, 2009 年 10 月 ~2011 年 10 月(项目负责人:周中振)
四、 2005 年以来发表的主要论文 2010
J.-S. Cui, F. Xu, J .- Y. Pang , W.-H. Chen, Z.-H. Jiang, “Synthesis and DNA-binding affinities of protoberberine- based multivalent agents”, Chem. Biodiv. 2010 , accepted (DOI: 10.1002/cbdv. 200900386).
S.-H. Zhang, Z.-Z. Jiang, P.-Z. Ni, J.-P. Zhou, B.-M. Xi, W.-H. Chen, “Synthesis and blocking activities of isoindolinone- and isobenzofuranone-containing phenoxylalkylamines as potent α 1 -adrenoceptor antagonists”, Chem. Pharm. Bull. 2010 , accepted.
B.-M. Xi, P.-Z. Ni, Z.-Z. Jiang, D.-Q. Wu, S.-H. Zhang, H.-B. Zhang, T. Wang, W.-H. Chen, “Synthesis and blocking activities of a new class of α 1 -adrenoceptor antagonists”, Chem. Biol. Drug Des. 2010 , in press (DOI: 10.1111/j.1747-0285. 2010.01040.x).
Z.-Z. Zhou, Y.-H. Deng , Z.-H. Jiang, W.-H. Chen, “Microwave-assisted Dieckmann reaction: efficient one-step synthesis of 2-aroylbenzofuran-3-ols”, Adv. Synth. Catal. 2010 , 352 , 1909 – 1913 (DOI: 10.1002/adsc.201000256).
S. Fu, X. Lian, T. Ma, W. Chen, M. Zheng, W. Zeng, “TiCl4-promoted direct N-acylation of sulfonamide with carboxylic ester”, Tetrahedron Lett. 2010 , 51 , 5834–5837 (DOI: 10.1016/j.tetlet. 2010.08.092).
S. Turkyilmaz, H. Mitomo, W.-H. Chen , S. L. Regen, “Phospholipid complexation of general anesthetics in fluid bilayers”, Langmuir 2010 , 26 (8) , 5309–5311 (DOI: 10.1021/la100712y).
周春琼 , 邹敏 , 游文玮 , 唐中坤 , 郭瑞芬 , “ 吡咯 - 多胺钴配合物的合成及与 DNA 的作用研究 ” , 无机化学学报 , 2010 , 26 (2) , 267–272.
邹敏, 刘叔文 , 周春琼, “ 一种新的吡咯多胺镍配合物的合成及其与 DNA 的作用研究 ” , 化学学报 , 2010 , 68 (6) , 481–486.
伍小云,张嘉杰,吴曙光, “ VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂的三维定量构效关系研究 ” , 中山大学学报 ( 自然科学版 ) , 2010 , 49 (1) , 57–61.
赵培亮,周中振 , “ Synthesis and crystal structure of 2-ethoxycarbonylmethyl- 8-chloro -3a ,4-dihydro -3a -methyl-chromeno [4, 3- c ] pyrazol- 3(2 H )-one” , 结构化学 , 2010 , 29 (8) , 1280 – 1283.
伍小云,张嘉杰,万山河,吴曙光, “ 2- 芳基苯并 噁 唑衍生物的三维定量构效关系研究 ” , 计算机与应用化学 , 2010 , 27 (4) , 439–442.
伍小云,张嘉杰,万山河, “ 联苯酰胺类 p38αMAPK 抑制剂三维定量构效关系研究 ” , 计算机与应用化学 , 2010 , 27 (6) , 807–810.
2009
W.-H. Chen , V. Janout, M. Kondo, A. Mosoian, G. Mosoyan, R. R. Petrov, M. E. Klotman, S. L. Regen, “A fine line between molecular umbrella transport and ionophoric activity”, Bioconjug. Chem. , 2009 , 20 , 1711–1715.
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习保民,倪沛洲,江振洲,王涛, “ α 1 - 肾上腺素受体拮抗剂及其制备方法和医药用途 ” , 中国发明专利 ,申请号: 200910024457.5.
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